脱氢枞胺酰胺衍生物的合成、配位及其与 DNA的作用开题报告

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1. 研究目的与意义

通过对天然资源的主要成分进行化学修饰，制备高附加值的衍生物是天然产物研究与开发的重要方向，对脱氢枞胺衍生物进行生物活性研究是松香资源高值化研究开发的一个重要分支。进行松香深加工利用的基础及应用开发研究，有利于改变我国松香深度加工落后的局面，提高我国松香深加工利用的整体水平和技术含量，使我国逐步从松香生产大国进入深加工利用的技术强国。

利用分子设计的丰富多样性，把不同的官能团和取代基引入脱氢枞胺骨架中，合成出一系列结构新颖、性能独特的化合物，在晶体结构及生物活性研究中将取得更大的成果。

目前，脱氢枞胺改性及其衍生物的生物活性的研究已经引起了广泛关注。将脱氢枞胺改性成酰胺的研究较少。酰胺本身在生物体代谢中就起着举足轻重的作用，在营养学、生理学、免疫学等方面更有着重要的价值。脱氢枞胺本身具有杀菌等生物活性，而酰胺类化合物作为杀菌剂使用已有几十年的历史。本课题将脱氢枞胺改性成酰胺，有望提高脱氢枞胺的生物活性，把脱氢枞胺的酰胺衍生物引入金属配合物，为新型医药及生物农药产品提供新的选择，为松香的高值化利用探索新的途径。

2. 国内外研究现状分析

酰胺类化合物的发展前景非常广阔，欧美等发达国家的甲基类酰胺的市场发展较为成熟，其生产和消费的增长相对缓慢，亚洲，特别是中国，甲基类酰胺的生产和消费在快速增长。

中国国内市场的快速发展有力地推动了国内二甲基甲酰胺的需求，因此市场未来发展充满了机遇和挑战。

目前我国尿素和过氧化氢已具有相当大的生产能力，为开发其下游产品创造了条件。

3. 研究的基本内容与计划

（1）采用dcc-hobt缩合法，以2-吡啶甲酸、4-吡啶甲酸和6-甲基-3-吡啶甲酸为原料，与脱氢枞胺反应，合成了全新的n-2-吡啶酰基-脱氢枞胺、n-4-吡啶酰基-脱氢枞胺和n-6-甲基-3-吡啶酰基-脱氢枞胺。并通过红外、质谱和核磁对其进行了结构表征。

（2）将n-2-吡啶酰基-脱氢枞胺和n-4-吡啶酰基-脱氢枞胺与12种金属盐在不同比例、不同溶剂下进行反应合成配合物。

（3）利用紫外吸收光谱、荧光光谱和粘度分析等方法研究n-6-甲基-3-吡啶酰基-脱氢枞胺和鲱鱼精dna相互作用模式。

4. 研究创新点

目前，将脱氢枞胺改性成酰胺的研究较少，本课题将脱氢枞胺改性成酰胺，有望提高脱氢枞胺的生物活性。将脱氢枞胺的酰胺衍生物与金属盐配位，生成新的金属配合物，为松香的高值化利用探索新的途径。探究脱氢枞胺酰胺衍生物与DNA的作用方式，间接的反应其作用机理，为设计高效、低毒的新药提供理论基础。