新型香豆素衍生物的合成与表征开题报告

1. 研究目的与意义

香豆素是广泛存在于自然界中的内酯类化合物，其基本骨架为苯并吡喃酮。

香豆素类化合物及其衍生物具有良好的生物活性，如抗hiv活性、抗肿瘤活性、抗菌活性、抗氧化活性、凝血活性等。

因此具有高生物活性结构的香豆素类化合物对生物医药方面的研究具有极为重要的意义。

2. 国内外研究现状分析

人类获得性免疫缺陷综合症( aids) 又称艾滋病，成为严重威胁人类生命的重要疾病。

寻找高效、低毒、价格便宜的新型抗艾滋病药物已成为当前的重要研究课题。

2002年mao等以高活性的 hiv-1 整合酶抑制剂 nsc158393 ic50=51.5μmol/l 为先导化合物，通过对其链桥的结构进行修饰合成系列新型香豆素类化合物 活性测试显示对 dna 3'位置合成具有很好的抑制活性。

3. 研究的基本内容与计划

研究内容：1. 香豆素类荧光化合物的合成：以水杨醛和丙二酸二乙酯为原料，合成酯基取代的香豆素衍生物，再进一步水解得到羧基取代的香豆素衍生物，最后以羧基香豆素为母体与氨基通过缩合反应形成新型酰腙类香豆素衍生物。

2. 配合物的合成：选择人体必需的微量金属元素锌、铜、钴作为配位中心，探讨该酰腙类香豆素衍生物与金属离子的配位组装。

3. 表征：利用红外光谱、元素分析、核磁共振等方法确定所合成化合物的结构，同时测试已合成化合物的生物活性。

4. 研究创新点

(1) 香豆素及其衍生物具有引人注目的生物活性，如抗hiv活性、抗肿瘤活性、抗菌活性等。

将它的特征基团引入到配合物中，可以增强它的活性，并对一系列配位结构进行表征，如果能在研究中找到具有最高活性的配位结构，将具有重要意义。

(2) 本课题我们首先通过引入酰胺基团设计合成以香豆素为骨架的酰腙类配体，形成高生物活性的配位结构，利用香豆素良好的生物活性以及酰胺类配体的独特性质，从而进一步研究它们的生物活性。