1. 研究目的与意义
钴是生命科学中极为重要的生命元素,在生物体内的氧酶、甲基辅酶和尿酶中均含有钴离子,过渡金属co(ii)配合物有较好的生物活性并且可以运送分子氧,因此酰腙类schiff碱钴(ii)配合物引起了人们的极大兴趣。
通过酰肼和醛或酮的缩合得到酰腙类schiff碱配体,将其与不同的钴金属盐反应,培养得到酰腙类schiff碱钴(ii)配合物的单晶,通过红外、核磁、单晶x射线衍射等检测手段研究其结构、配位方式。
由于酰腙类schiff碱钴(ii)配合物具有一定的生物效应,因此研究其生物活性就显得十分重要,主要包括与dna、蛋白质的相互作用和清除自由基的能力。
2. 国内外研究现状分析
1 影响酰腙化合物配位方式的因素
孙纲春等人设计并合成出 4-(3-吲哚基)-3-丁烯-2-酮苯甲酰腙化合物,并得到co、cu、zn及ni的四种配合物,对所得产物的抗菌及抗肿瘤等生物活性进行了测试。使用滤纸片法测试了化合物的抗菌性能,测试结果表明,在同浓度下,配合物的抑菌效果要好于配合物的抑菌效果,其中cu配合物的抑菌性较强。使用了mtt比色法测试了配体和配合物的 体外抗肿瘤活性,实验表明,配体与配合物对 kb 人口腔上皮癌、bel7402 癌细胞有一定的抑制作用。
mohammad 等人合成研究了四氮杂环席夫碱类化合物及其co、cu、zn的配合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、变形杆菌和枯草杆菌的等菌种的杀菌活性。结果表明,配合物对菌种的抑制作用比配体的作用强。在配合物的活性中,ni配合物的活性较弱。
3. 研究的基本内容与计划
研究内容:
(1)酰腙配体的制备与表征
(2)酰腙金属配合物的制备与表征
4. 研究创新点
1、通过预设计合成具有特定配位构型及功能基团的酰腙配体,借鉴化合物构效关系研究成果、活性化合物分子设计以及生物电子等排理论,通过不同的实验条件,合成结构各异、性能独特的新型酰腙配合物,探究较优的合成方法及条件,对配合物进行结构表征。
2、设计酰腙化合物及其配合物生物活性的研究方法,对配合物进行结构表征,并进行生物活性的探索,其中主要研究配合物对DNA剪切和插入作用以及与BSA相互作用,以获得几种具有应用前景的生物活性先导化合物。
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