1. 研究目的与意义
近年来,随着生物医药的蓬勃发展,含硫等原子的杂环化合物的合成引起了人们极大的关注。众所周知,不少抗生素如青霉素、头孢菌素和抗菌药物磺酰胺等都是含氮、硫等原子的杂环化合物。至今,许多具有生物活性的含硫原子杂环化合物在不断被人们开发、研制和使用。
目前,由于各种原因,医药学领域在面对某些高抗药性的细菌方面时常出现无药可用的尴尬情况,例如抗生素的滥用,使得很多常规疾病中涉及的细菌不断进化。因此,很多药物也需要尽可能与其同步进化。咪唑类化合物是常用于制造抗真菌药、抗霉剂、低血糖治疗药、人造血浆、滴虫治疗药、支气管哮喘治疗药、防斑疹剂等。在用于抗菌药时,主要分为:
1.克霉唑(clotrimazole)对大多数真菌具有抗菌作用,对深部真菌作用不及两性霉素b。口服吸收差,一次服3g的血药峰浓度仅1.29mg/l,t1/2为3.5~5.5小时。连续给药由于肝药酶诱导作用可使血药浓度降低。不良反应多见,目前仅局部用于治疗浅部真菌病或皮肤粘膜的念珠菌感染。
2. 研究内容和预期目标
1. 了解s, n等杂环化合物在生物医药领域的应用
2. 掌握咪唑类衍生物的常规制备方法
3. 掌握有机分子分离纯化的基本方法
3. 研究的方法与步骤
1. 首先设计含硫杂环的分子结构
2. 将硫杂环引入可反应的官能团,如-br等
3. 利用咪唑衍生物作为n原子的来源,与前边得到的硫环化合物偶联,制备得到n,s-杂环化合物
4. 参考文献
1. 何丹丹;伍婉卿;吴范宏;庞婉;江焕峰《简单含硫杂环化合物的合成与性质评价》应用技术学报 2017年第二期124-135
2. 郭芳杰;郭亚楠;夏立娜;孙京;《咪唑类氮杂环卡宾金属配合物的合成与应用研究进展》化学通报;2017.4.18
5. 计划与进度安排
(1) 2022-2022-1学期17-20周~ 2022-2022-2学期第3周~第4周(2022-12-25~2022-3-23),查阅资料,氮杂环卡宾的基础知识,准备开题报告,外文论文翻译;
(2)第5周~第8周(2022-3-26~4-20),设计氮杂环卡宾金属铱配合物制备的实验路线,购买所需要的原材料;
(3)第9周~第13周(2022-4-23~5-25),进行有机合成反应,制备配合物;
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