依折麦布包合物的制备及增溶效应研究开题报告

1. 研究目的与意义

目的：依折麦布是一种很新的降脂药，但它同时是一种难溶性药物。

通过查阅国内外相关文献进行归纳总结，难溶性药物随着制剂技术的进步及新剂型的应用，可以通过环糊精的包合或复合，固体分散体，增加溶剂或助溶剂，成盐处理等多种途径来提高药物的溶出率和生物利用度。

意义：随着药学领域中新制剂技术的发展，新材料的应用，难溶性药物的吸收差，生物利用度低这一限制已逐渐被克服，难溶性药物也获得了较好的吸收率和利用度。

2. 国内外研究现状分析

环糊精包合物是一系列具有外表面亲水而内表面疏水的空腔结构的环聚糖总体。

1091年由villiers首次发现，环糊精的独特结构可以使其作为主体模型与客体分子发生包合作用形成包合物，该包合物分子的物理化学及生物活性等性质较客体分子会发生很大变化。

制药工业上通常采用加入环糊精与客体分子形成包合物的方法来达到提高溶解性和稳定性，增强生物利用度，缓解对胃肠刺激以及消除异味，提高临床疗效的目的。

3. 研究的基本内容与计划

研究内容:依折麦布的药理作用，难溶性药物通过包合物的增溶机理以及包合物的制备与研究。

研究计划：2015年1月份进行开题报告和论文综述，3.1号-3.31号完成依折麦布包合物的制备，4.1号-4.30号完成依折麦布包合物的增溶效应研究 。

5月份进行论文答辩。

4. 研究创新点

依折麦布安全性良好，作为一种选择性肠胆固醇吸收抑制剂，依折麦布能够协同他汀，进一步降低血浆ldlc水平。

基于依折麦布的这些优点，可以进一步研究其合成工艺，优化其临床应用效果。

通过采用环糊精包合技术提高难溶性药物的溶解度，从而提高药物的生物利用度。