利奈唑胺杂质6、7的合成开题报告

1. 研究目的与意义

在中国，几乎人人都吃过抗生素。人们习惯性地称它为消炎药，从1910年埃尔利希发明阿斯凡纳明算起，到2005年，抗生素家族成员已经增加到133个，它们都为人类征服疾病作出了巨大的贡献。然而随着人们越来越广泛地使用抗生素，抗生素所带来的危害也不少。因此，不仅要不断开发新一代抗生素，更要改进已有抗生素的合成和制剂工艺，提高抗生素质量，降低成本，使其更好的为人类的健康事业做更大贡献。

2. 国内外研究现状分析

利奈唑胺为 Pharmacia 和 Upjohn 公司共同开发的新型抗菌药，主治因 VRE( 肠球菌) 引起的菌血症、MRSA( 金黄色葡萄球菌) 引起的肺炎、综合性皮肤感染以及 PRSP( 耐青霉素肺炎链球菌) 引起的菌血症。它具有全新的独特的抗菌作用机制m：抑制细菌蛋白质合成的最早阶段，很少出现交叉耐药性，故被认为是一种极具临床应用价值的新型抗菌药，是历经三十多年的研究而开发出的新一类抗菌药物。斯沃作为全新唑烷酮类合成抗菌药，具有突破性作用机制和药代动力学优势。利奈唑胺 2000 年 4 月获美国 FDA 批准。目前报道的利奈唑胺的合成方法有很多,但大都只局限于方法学的研究,而真正应用于生产的制备工艺却为数不多。

3. 研究的基本内容与计划

研究内容：利奈唑胺杂质6的合成

研究计划：

1. 准备工作、文献综述和开题报告。（2014年02月25日~2014年03月4日）1周。

4. 研究创新点

本课程在已有的关于利奈唑胺的各方面研究的基础上，对于利奈唑胺再次进行制备及其性能研究上，也是近几年来还未重度关注的，对于利奈唑胺的创新性研究有着重要发展。