盐酸莫西沙星N-甲基化杂质的合成开题报告

1. 研究目的与意义

在中国，几乎人人都吃过抗生素。人们习惯性地称它为消炎药，从1910年埃尔利希发明阿斯凡纳明算起，到2005年，抗生素家族成员已经增加到133个，它们都为人类征服疾病作出了巨大的贡献。然而随着人们越来越广泛地使用抗生素，抗生素所带来的危害也不少。因此，不仅要不断开发新一代抗生素，更要改进已有抗生素的合成和制剂工艺，提高抗生素质量，降低成本，使其更好的为人类的健康事业做更大贡献。莫西沙星是第四代喹诺酮类药物中的代表产品，具有谱抗菌广，药代动力学特性好，安全性高和细菌耐药性低等优点，其作为优良的抗菌新药，应用前景十分广，市场潜力巨大。

2. 国内外研究现状分析

盐酸莫西沙星是由德国拜尔公司制开发的第四代氟喹诺酮类广谱抗菌药物，于1999年6月最先在德国上市，同年12月获美国fda批准。

莫西沙星是通过抑制细菌dna螺旋酶Ａ亚单位和拓扑异构酶iv的活性，阻断dna的复制而发挥杀菌作用，莫西沙星不但保留原有喹喏酮类药对革兰氏阴性菌抗菌活性和抗菌谱，而且8-甲氧基团增加了其对革兰氏阳性菌的抗菌活性和抗菌谱；对非典型病原菌如肺炎支原体、衣原体、军团菌非常有效，对厌氧菌的活力强,包括对有芽胞和无芽胞的厌氧菌都具有显著的抗菌活性。

莫西沙星对β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖肽类和四环素类抗生素耐药的细菌亦有效。

3. 研究的基本内容与计划

研究内容：盐酸莫西沙星n-甲基化杂质的合成

研究计划：

1.准备工作、文献综述和开题报告。（2014年02月25日~2014年03月4日）1周。

4. 研究创新点

本课程在已有的关于盐酸莫西沙星N-甲基化杂质合成的各方面研究的基础上，对以DMF为溶剂体系中，甲基化产生，在后续处理中较难去除，文献也报道了该杂质，通过工艺控制将其控制在较低水平，对于盐酸莫西沙星的创新性研究有着重要发展。