大空间位阻氨基配体的合成及其表征开题报告

1. 研究目的与意义

世界上的药物超过半数是胺或酞胺类化合物，胺类化合物作为重要的生物活性物质广泛存在于自然界中。

胺基不但是现代药物的关键活性基团，胺基类化合物特别是仲胺同时也是有机合成化学中的重要中间体和配体。

因此，仲胺的合成在药物化学和有机合成化学领域占有十分重要的地位。

2. 国内外研究现状分析

2001年，jung报道了强碱氢氧化铯促进的高化学选择性n-烷基化反应。

以dmf为溶剂,氢氧化铯能有效地促进等当量的伯胺与溴代烃直接发生烷基化反应,室温下高产率生成仲胺,无需使用过量伯胺。

2002年,matteson首次报道了一种温和,高效,利用不对称硼酸酯合成非对称仲胺的新策略。

3. 研究的基本内容与计划

1、2015年12月：查阅文献并对文献进行总结，理解课题的研究意义2、2016年1月到2月：制定实验方案，定期与研究生以及老师交流3、2016年3月：学习搭装置，能熟练的操作仪器，了解所用化学药品的理化性质并正确的使用，在确保安全的前提下将实验研究有序的开展起来4、2016年4月到5月：开展实验，了解行一系列伯胺的合成原理以及表征，以合成的伯胺和正丁基锂的反应得到仲胺，并了解其原理及其表征5、2016年5月到6月：通过核磁共振波普图研究合成的产物分析数据

4. 研究创新点

本实验通过开发具有类似合理空间位阻效应的新型大空间位阻配体，一方面因所需配体的原料较廉价；另一方面合成所需配体的步骤也相对较容易。

由于仲胺存在于许多药物中，能够迅速的制备，筛选具有好的生物活性的仲胺化合物一直是科学家关注的热点之一。

所以希望以这类配体为切入点或探针来稳定具有实际意义、物美价廉的化合物。