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摘 要

二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)是一种新型的人工合成磷脂，由于人工合成磷脂具有比天然磷脂更强的抗氧化能力、稳定性，并且得到的产物纯度较高，所以用于制备脂质体效果非常理想。本课题以甘油磷脂酰胆碱,棕榈酸为原料,采用单因素实验方法，以TLC跟踪反应进程，确定产物进行程度，以核磁共振氢谱和质谱确定产物结构，然后发生缩合反应得到目标产物二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)。制备得到的二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)产品可作为药用辅料用于注射液、片剂、胶囊等各种类型药物。

关键词：二棕榈酰磷脂酰胆碱；人工合成磷脂；缩合反应；工艺研究

Synthesis of dipalmityl phosphatidylcholine (DPPC)

Abstract

DPPC is a new type of synthetic phosphatidyl, which has better oxidation resistance, stability and purity than natural phosphatidyl.In this study, glycerophosphorylcholine and palmitic acid were used as raw materials, and the reaction process was tracked by TLC to determine the degree of the product, the structure of the product was determined by NMR and ms, and then the target product DPPC was obtained by condensation reaction.The DPPC products can be used as pharmaceutical excipients for injection, tablet and capsule.

Keywords: Dipalmityl； phosphatidylcholine;Synthetic； phospholipids;Condensation reaction;Technology research

目录

摘要 I

Abstract II

第一章 绪论 1

1.1磷脂 1

1.1.1磷脂简介 1

1.1.2磷脂的功能 1

1.1.3磷脂的应用 2

1.1.4磷脂的提纯 2

1.2人工合成磷脂 3

1.2.1合成磷脂类型 3

1.2.2合成磷脂的全合成方法 3

1.3反应原料GPC（甘油磷脂酰胆碱）简介 3

1.4论文的主要内容 4

第二章 二棕榈酰磷脂酰胆碱合成工艺方案研究 5

2.1 二棕榈酰磷脂酰胆碱的研究进展 5

2.1.1 DPPC简介 5

2.1.2 DPPC的药学应用 5

2.2二棕榈酰磷脂酰胆碱的合成路线比较 6

2.2.1合成路线一 6

2.2.2合成路线二 6

2.2.3合成路线三 7

第三章 实验部分 8

3.1 实验试剂及仪器 8

3.1.1实验仪器 8

3.1.2实验试剂 8

3.2实验操作步骤 9

3.3反应结果及讨论 9

3.3.1结构鉴定 9

3.3.2反应机理探讨 10

3.3.3结论 11

第四章 二棕榈酰磷脂酰胆碱的合成工艺研究 12

4.1二棕榈酰磷脂酰胆碱的合成工艺探究 12

4.1.1反应时间对产率的影响 12

4.1.2反应温度对产率的影响 13

4.1.3反应原料摩尔比对产率的影响 13

4.1.4工艺分析 14

第五章 总结与展望 15

5.1总结 15

5.2展望 15

致谢 16

参考文献 17

附录 18

第一章 绪论

1.1磷脂

1.1.1磷脂简介

磷脂是组成生物膜结构的重要构成部分之一,由于磷脂的磷酸根基团为极性端，所以具有亲水性,而两个较长的碳氢链则为非极性端，具有亲脂性,正是这种非同一般的结构使其能够自发在水介质中形成闭合双分子层,从而成为生物膜骨架,并且磷脂也与蛋白质、糖类、胆固醇等其它分子共同构成细胞膜的双分子层，即细胞膜的结构。

由上面对于磷脂的简介可知磷脂对于我们人体健康来说是必不可少的。比如说在活化细胞，维持新陈代谢，基础代谢及荷尔蒙的稳定分泌和增强人体的免疫力和再生力等方面，磷脂都起着至关重要的作^[1]。另外，磷脂还具有促进脂肪消化代谢，预防脂肪肝，降低血脂胆固醇、调节血液循环、预防心脑血管等疾病的作用^[2]。

大约从70年前，磷脂的生产就开始商业化了，而且，在磷脂种类中最为丰富的大豆磷脂也是于20世纪30年代出现在德国，然后大量利用其特性直至商业化生产。40年后，欧美等国也注意到这类产品，于是磷脂类保健品就一时风靡欧美众国，这也使得美国市场中，卵磷脂类保健品销量直线上升，一举成为复合维生素和维生素E之后第三大类营养保健品。而且据官方数据显示，在一些发达国家比如：美国和西欧地区，大豆磷脂的生产量能够达到年产量14万吨，这一数据约占世界产量的60%。

1.1.2磷脂的功能

(1) 乳化作用

由于磷脂具有能够使血液中含量过高的胆固醇和血脂发生分解作用，从而能够亲扫血管内部杂物以保持血管可以循环畅通，因此也被世界公认为“血管清道夫”。磷脂还能乳化人体中的中性脂肪和血管中沉淀堆集的胆固醇，使之转化为对人体无毒无害的颗粒，这类颗粒则可以溶于水中随杂物一道释放出人体。因其强大的乳化能力，磷脂可以预防并治愈多种现代文明病。

就比如说心脑血管疾病，如果在日常生活饮食过程中肉类食品食用过多，不注意节制，就会导致胆固醇以及脂类物质黏附于血管壁上，长时间累积的话，引起血管通道狭窄，从而导致高血压。同时如果血管狭窄位置遇到血液中较大的血脂块或者从血管壁脱离的块状胆固醇，就极容易堵塞血管，使得血液无法正常流通，形成栓塞。而正是磷脂具备这样强大的乳化能力，能够将黏附于血管内壁的胆固醇及油脂快速乳化使之形成乳白色液体，排出体外。

冠心病、结石病也是根据这样类似的原理。

(2) 增值作用

磷脂是细胞薄膜的重要成分，而细胞薄膜则覆盖在人体的神经细胞和大脑细胞表面上，所以说如果磷脂含量不足的话就会造成细胞薄膜受损，容易引起人们思维混乱，注意力不集中。尤其是当磷脂中的乙酰基从磷脂中游离出来，然后进入细胞间隙与其中的胆碱相结合，就会形成乙酰胆碱。乙酰胆碱是一种信号分子，它能够传递人体中的各种神经细胞和大脑细胞间的信息，因此能够增强人体记忆力，预防老年痴呆等疾病。

(3) 活化细胞

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