1. 研究目的与意义、国内外研究现状(文献综述)
意义:香豆素(coumarin)类化合物是一类重要的具有吡喃酮类结构的含氧杂环化合物,表现出多种生物活性,寻找有效的先导化合物、合成并筛选出高效低毒的香豆素类衍生物已成为药物研发工作的重要方向之一。该类化合物的活性结构是由于其母体苯环或吡喃环上取代基团的不同而有所差异,开展对各种含不同取代基的香豆素类化合物的合成研究,并进一步研究其生物活性、光学性质有着十分重要意义[1]。
研究概况:香豆素类化合物的具有各种各样的生物活性,在医学、医药及农药领域中具有各种应用及研究,例如抗菌[2]、抗凝血[3]、除草剂[4]、抗皮肤癌[5]、抗hiv[6]、镇痛抗炎[7]、抗氧化[8]、光敏作用[9]等。
应用前景:应用于植物生物医药学。
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2. 研究的基本内容和问题
目标:合成出3种呋喃并[3,2-c]苯并吡喃-4-酮中间体,以及3个对应的脱氢产物即拟雌内酯衍生物。所有化合物及中间体结构均需经ir,1h-nmr表征得以证实。
内容:呋喃香豆素衍生物的合成。
关键问题:制定高效合成路线
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3. 研究的方法与方案
4. 研究创新点
合成用环合反应合成苯并[4,5]呋喃[3,2-c]-6-酮,3-甲氧基苯并[4,5]呋喃[3,2-c]-6-酮和3-烯丙氧基苯并[4,5]呋喃[3,2-c]-6-酮。
5. 研究计划与进展
2014.11-2015.1 查阅相关文献并设计实验方案
2015.2-2015.4 合成目标产物并鉴定产物
2015.5-2015.6 撰写论文并准备毕业答辩
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