替卡格雷包合物的制备及增溶效应研究开题报告

1. 研究目的与意义

作为新型口服抗血小板药物，替卡格雷可减少心脏病等心血管疾病的发生率，并降低急性冠脉综合征(acs)患者的心血管病死率，因此已成为业内倍受瞩目的焦点。

临床试验显示，在预防心脏病发作和死亡方面，替卡格雷比波立维更有效，但这个优势见于联用阿司匹林(每日1次，维持剂量为75-100 mg)时。

替卡格雷是首个口服的可逆性二磷酸腺苷(adp)受体拮抗剂，可选择性抑制二磷酸腺苷的关键靶受体p2y12.adp受体阻滞剂通过抑制血液中血小板的作用，从而减少复发性血栓事件的发生。

2. 国内外研究现状分析

药物增溶的方法有：环糊精包合技术、脂质体技术、固体分散技术、共研磨技术、微乳技术、纳米混悬剂、固体脂质纳米粒等，其中最常用的也是最有效果的就是环糊精包合技术，下面介绍一些包合物制备方法，主要有：包合水溶液法、研磨法、冷冻干燥法、溶液搅拌法、喷雾干燥法、超声波法等。

虽然包合物制备的方法有很多种，但是目前国内外还没有人研究替卡格雷包合物的制备。

所以，本次试验可以通过环糊精包合技术制备替卡格雷包合物以及研究其增溶效应。

3. 研究的基本内容与计划

研究内容：1.替卡格雷包合物的制备；2.替卡格雷包合物水溶性的测定；3.提高替卡格雷包合物的水溶性。

研究计划：2015年3月2日-4月1日，替卡格雷包合物的制备；2015年4月2日-5月1日，替卡格雷包合物水溶性的测定；2015年5月，实验数据采集与分析；2015年6月，得出结论作出评价。

4. 研究创新点

采用环糊精包合技术制备替卡格雷包合物，并测定其水溶性，采取一些增溶方法提高其生物利用度。