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1. 研究目的与意义(文献综述)
环丙沙星又称环丙氟沙星、环丙氟哌酸、悉复欢、希普欣,曼舒林,恩普乐,特美力、环福星,属于第三代喹诺酮类抗菌药。
由德国拜耳医药研发,于1987年在美国、德国和智利上市。
迄今为止仍是世界上最被广泛使用的氟代喹诺酮抗生素。
2. 研究的基本内容与方案
本次设计的内容是年产500吨环丙沙星的生产工艺设计,科技进步日新月异,旧的合成路线不断被更高效的合成路线所代替。本次实验的目的,即是从工业化生产的可实施性、可靠性以及先进性等方面,对现有工艺路线进行整体、深入的分析和研究,在设计中要改进并优化合成方法和相关参数,得到新的环丙沙星生产工艺流程并继续进行之后物料衡算、热量衡算、动量衡算,从而确定设备,反应器、分离设备的选型。最终根据选择的设备,设计生产车间和厂房的结构并绘制图纸,最终完成年产1000吨环丙沙星原料药的厂房设计在本次设计中,以3-氯-4-氟苯胺作为起始原料,与NaNO2发生重氮化反应,氯代后得到2,4-二氯氟苯,然后再通过与乙酰氯发生酰化反应,经过与碳碳酸二乙酯缩合,制得2,4-二氯-5-氟苯甲酰乙酸乙酯,上述产物再经过甲酰化、胺化,缩合成环得到1-环丙基-7-氯-6-氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸,最后在DMF溶液中与哌嗪反应,经过胺化制得环丙沙星环丙沙星的生产过程中会产生大量污染物,因此在之后设备选型与厂房设计时我会十分重视对污染物的处理。
3. 研究计划与安排
3月25日前:查阅相关文献资料,明确研究内容,了解研究现状。
确定方案,完成开题报告与相关外文文献的翻译。
4月5日前:利用查找到环丙沙星相关资料,完成工艺流程中的物料衡算与能量衡算。
4. 参考文献(不低于12篇)
[1] 环丙沙星的合成[j];戴桂元、史达清、周龙虎、梅圣远;中国医药工业杂志,1992.23(4):151~154;
[2]环丙沙星合成路线图解[j]. 李眉,郭惠元.中国医药工业杂志,.1992,28(9):427~429.
[3]盐酸环丙沙星的合成及工艺改进[j].;李灵芝,陈海宽,刘巧云,李祖文;山西大学学报,2003,26(3):241~243
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