注射用脂肪乳A的处方工艺研究开题报告

1. 研究目的与意义（文献综述包含参考文献）

一、脂肪乳的定义

脂肪乳是以植物油(主要成分为脂肪酸甘油三醋)为油相,辅以磷脂乳化剂,等渗剂和注射用水制成的稳定的水包油型(o/w)乳剂,是一种以脂肪油为软基质而被磷脂膜包封的微粒体分散系。脂肪乳的安全性好,对静脉无刺激,是临床治疗中广泛使用的肠外营养剂。它不但可以为患者快速提供高能量,还与氨基酸，维生素，电解质等治疗性输液有很好的兼容性可以同时配合使用。脂肪乳的粒径小且分布均匀,稳定性好,具有一定的靶向性,已经成为提高药物疗效的重要制剂研究方向[1]。

根据制备时所用乳化剂和附加剂不同而使乳滴带不同电荷[2],可将脂肪乳分成两类:荷正电的阳离子脂肪乳和荷负电的阴离子脂肪乳。根据乳滴大小又可将脂肪乳分为:普通脂肪乳和纳米脂肪乳,前者平均粒径为200～500nm,属于亚微乳[3],后者粒径小于100nm[4]。根据含水量不同还可将乳剂分为:溶液型脂肪乳和干乳[5]。

2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

脂肪乳的制备方法和工艺

（1）高压乳匀法:药物和乳化剂溶于水相或油相中,将水相及油相加热到适宜温度后,在高速搅拌下制得粗乳,再用两步高压乳匀机乳化,调节ph值7一8,过0.45微米滤膜除去粗乳滴及碎片,最后热压灭菌,即得细分散的脂肪乳。若药物或其他成分易于氧化,则上述各步都应在氮气氛围下进行;若药物对热不稳定,则可采用无菌操作"brosel等[2l]通过对乳化剂在高压乳化过程中的作用机制研究,指出改良均质管路能得到较好的乳剂"

(2)超声法:超声法是一种直接乳化的方法,将油水两相混合后,在一定超声功率下制备载药脂肪乳。medina等[221在90w下连续超声20min,再以每秒10%的速度将超声功率降至55w,直到乳剂的温度在(20士2)摄氏度,制备了10mg/ml的劳拉西洋静脉注射乳。该法制得的乳剂粒径均在3o0nm以内,7个月内粒径基本没有变化。