炔的三氟甲磺酰化反应方法学研究开题报告

1. 研究目的与意义（文献综述）

氟原子拥有独特的电子结构, 它具有最强的电负性却有与氢原子一般大小的原子半径，将氟原子引入普通有机物和聚合物后可产生独特的物理、化学和生物性能，通过查阅相关资料可知，截止2013 年底, 一共有163个含氟药物被美国食品药品监督管理局(fda)的批准上市。含氟化合物的独特性质推动了氟化学的发展，而氟化学中最主要的问题就是如何有效地将氟原子引入到目标分子中，因此建立相应的氟化方法是氟化学的关键所在。

三氟甲磺酰基是吸电子性最强的官能团之一，也具有较强的亲脂性，常用于药物、催化剂或配体、以及材料中。三氟甲磺酰基炔是一个反应活性很高的化合物，很多潜在的性质还没有被挖掘。通过三氟甲磺酰化将氟原子引入炔类化合物中，具有良好的应用前景。但是目前构建三氟甲磺酰基炔的方法还很少，而且条件比较苛刻，因此对这个领域展开研究是很有意义的，本课题着力于研究一种可以在非常温和的条件下生成三氟甲磺酰基炔的反应，为该类化合物的合成提供一个非常优秀的方法。

目前国内外对炔的三氟甲磺酰化反应的研究还不够深入，在大多数的报道中是通过亲电的方式实现。炔烃与正丁基锂或钠反应生成炔基锂或者炔基钠，接着与三氟甲磺酸酐反应生成三氟甲磺酰基炔。但此反应由于需要使用丁基锂或者钠，因此反应的底物范围非常有限。

2. 研究的基本内容与方案

（1）基本内容

2.1.1 芳基炔基三价碘盐的制备

查阅相关文献，根据文献的方案合成含不同芳基、不同炔基、不同阴离子的芳基炔基三价碘盐，作为三氟甲磺酰化反应的底物。

2.1.2 温度的筛选

3. 研究计划与安排

第2 - 3周：查阅相关文献资料，明确研究内容，了解研究现状。

第4 - 5周：确定方案，完成开题报告。

第6－10周：完成原料炔的合成和炔的三氟甲磺酰化条件筛选。

4. 参考文献（12篇以上）

[1] 邢其毅主编，基础有机化学，高等教育出版社，2005.

[2] 闻韧主编，药物合成反应，化学工业出版社，2010.

[3] ochiai, m.; tada, n.; nishi, y.; murai, k.chem commun. 2004,2894– 2895.