三氟乙基芳基三价碘的反应性质研究开题报告

1. 研究目的与意义（文献综述）

目前，含氟药物在临床治疗药物中占有相当比重[1-6]，但是在传统药物中并没有含氟药物[7]。直到20世纪70年代，随着含氟有机化学合成方法学的不断发展，化学家有效的将氟原子或含氟基团引入到药物小分子当中，同时开发出多种与氟相关的不对称合成的方法[8]。最早合成的含氟药物是1957年首次合成的抗代谢药物——5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil)[9]。自从合成5-氟尿嘧啶之后，氟原子的引入广泛应用于药物的修饰与改造中，药物设计中的氟取代策略也已经成为药物结构改造的重要研究策略之一[10]。

在药物设计过程中引入氟原子以及含氟基团，在提高小分子药效的同时，改变其药代动力学特性，使其发展成为临床治疗药物[11]。在有机分子中，氟的存在有利于提高分子特性，如含氟基团有利于修饰化合物的电子性质、提高代谢稳定性和增强亲脂性。因此在化合物中探究新的合成方法来实现氟原子和含氟基团插入是有机合成化学中的一个新兴领域[12-13]。

在不同的含氟基团中，由于三氟乙基为亲脂性的吸电子基团，所以成为化学家们关注的焦点。同时含三氟乙基的有机化合物被广泛应用于功能材料、农业化学品、制药等行业。三氟乙基具有强吸电子诱导效应，且含有稳定的碳氟键，将其引入到有机分子中将显著地改变分子的酸性、偶极矩、亲脂性及代谢稳定性。因此，本次毕业设计重点探究化合物的三氟乙基化的方法。

2. 研究的基本内容与方案

2、研究的基本内容

本次毕业设计，主要通过三价碘盐来实现化合物的三氟乙基化，高价碘试剂以其温和、高选择性和环境友好的氧化特性在有机合成中扮演了重要的角色，在过去的二十年里，它们引起了化学家们越来越多的关注和日益浓厚的兴趣。所以，三价碘化合物是很有用的有机合成中间体，以它们为催化剂的很多反应，条件都很温和。例如，通过三氟乙基三价碘和吲哚反应，实现吲哚上的三氟乙基化，仅需要在室温下就可高效的反应[20]。本次毕业设计，主要用于合成三氟乙基芳基三价碘，并对相关反应进行研究，来探寻其快速、有效、温和的实现化合物的三氟乙基化。

3、研究目标：

3. 研究计划与安排

第1-3周：查阅相关文献资料，明确研究内容，了解研究现状，完成开题报告。

第4-7周：合成三氟乙基芳基三价碘。

第8-12周：探索三氟乙基芳基三价碘的反应活性。

4. 参考文献（12篇以上）

[1] hagmann, w. k.j. med. chem. 2008, 51, 4359.

[2] puresr, s; moore, p. r; swallow, s; gouverneur, v. chem. soc. rev. 2008, 37, 320.

[3] kirk, k. j. fluorine chem. 2006, 127, 1013.