泽兰化学成分的研究开题报告

1. 研究目的与意义

泽兰味苦，辛，微温，归肝、脾经。具有活血化瘀，行水消肿之功。用于月经不调，经闭，经痛，产后瘀血腹痛，水肿。然而，泽兰的药效物质基础仍未阐明。本课题对泽兰的化学成分进行抗凝活性的追踪分离，以期获得其抗凝的有效部位或成分，为临床和新药开发提供基本资料。

2. 国内外研究现状分析

从泽兰中分离到的成分主要有：β-谷甾醇、桦木酸、熊果酸、乙酰熊果酸、胆甾酸、齐墩果酸、2α-熊果酸、胡萝卜苷、原儿茶醛、原儿茶酸、咖啡酸、迷迭香酸、木犀草素-7-O-葡萄糖醛苷、香茶菜素、SchizotenuinA等，主要为三萜酸类及酚酸类。文献报道三萜酸类具有抗肝炎病毒的药理作用，酚酸类成分则具有扩张血管及治疗心血管疾病活性。泽兰水煎剂能明显延长凝血时间和RT，提示泽兰有抗凝血作用。

有研究表明泽兰对FXa有较强的抑制作用，提示应有以FXa为靶点的抑制物质，但其中的这一活性成分仍未被人发现。

（详见综述）

3. 研究的基本内容与计划

研究内容：1. 提取泽兰中成分，按极性大小萃取分段；

2. 活性追踪，筛选对fxa有抑制作用的部位；

3. 活性追踪，对具有fxa抑制作用一个部位进行初步的分离纯化；

4. 研究创新点

目前FXa抑制剂的开发主要有从嗜血性动物的唾液中分离天然的化合物以及人工合成的低分子量化合物两个途径。分离到的天然的FXa抑制剂都为多肽类化合物，尚未开发成抗凝血或抗血栓的药物。泽兰对FXa有较强的抑制作用，有以FXa为靶点的抑制物质，但其中的活性成分仍未被人发现。在活血化瘀中药泽兰中寻找对FXa有抑制作用的成分，将为研究开发以FXa为靶点的新型抗凝药物提供先导化合物。