六位取代酰胺型香豆素衍生物的合成与表征开题报告

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1. 研究目的与意义

香豆素类衍生物不仅具有抗肿瘤、降血糖、抗凝血、抗氧化性等多种生物活性和药理活性，还有着十分优秀的荧光性能，因此被广泛应用于染料、医药、香料、农业、荧光分析等各个领域。金属配合物因其在在生物、医药、电致发光等方面的巨大应用前景，近几年来日益得到广泛重视并发展迅速，因而人们开始尝试在不同的位置引入不同的基团，希望以此来增强它的生物活性和荧光活性。同时含氮杂环类化合物，如吡啶、呋喃、噻吩、嘧啶等，具有抗凝血、抗病毒、抗肿瘤、杀菌、杀虫、除草等多种良好生物活性，此类化合物在许多方面显示出较好的应用前景。香豆素及其衍生物在抗肿瘤、抗凝血等生物药理活性方面表现突出。综合文献考虑香豆素酰胺类衍生物还是较少，在6位引入基团更是没有。通过在香豆素6位引入卤素基团设计合成了新型香豆素酰胺衍生物，旨在利用香豆素良好的生物活性探索新型香豆素的功能，进一步研究其的生物活性以及荧光活性。

2. 国内外研究现状分析

2004年，sancho等发现欧前胡素抵抗hiv作用是通过转录因子sp1完成的。hela 细胞的细胞周期中，欧前胡素通过抑制,周期蛋白d1的蛋白表达与基因转录，使细胞分裂停止在g1期，同时其还可以阻止hiv-1病毒的自我复制。

2009年，matos等利用perkin法以5-甲基水杨酸和苯乙酸衍生物为原料，二甲亚砜作溶剂，同时用二环己基碳二亚胺作脱水剂。在110度条件下过夜成功合成了3个3-苯基香豆素衍生物。该反应目标产物，通过生物活性测试，发现该产物对单胺氧化酶-b具有良好的抑制作用。

2009年，陈晓岚等以7-羟基香豆素为原料，经过mannich反应化学选择性地得到了8位的7-羟基香豆素，再与磷酰二氯氮芥环合得香豆素-7,8-环磷酰胺衍生物。

2011年，姚春凤等设计合成了5个双香豆素-3-酰胺型衍生物。并研究了它们的紫外和荧光性质。紫外吸收光谱均呈双峰结构最大吸收位于可见区，荧光发射峰波长为450-460nm之间并且荧光量子产率高。

2013年，王彩霞等经多步反应合成了9个香豆素n-取代-1,3,4-噻二唑基酰胺类化合物。并进行了紫外和荧光分析发现：都有较好的荧光性能。

3. 研究的基本内容与计划

研究内容：

1.6位取代香豆素酯类衍生物的合成：分别以5-氯水杨醛和5-溴水杨醛为原料与丙二酸二乙酯反应，合成6位取代香豆素酯类衍生物。

2.6位取代香豆素酰胺类衍生物的合成：选择了几种吡啶和噻吩类氨分别与上述的6位取代香豆素酯类衍生物反应，合成6位取代香豆素酰胺类衍生物。

4. 研究创新点

(1)香豆素及其衍生物具有多样生物活性，如抗病毒、抗微生物、抗炎、抗凝血、抗肿瘤、抗菌等以及优异的光学性能。通过在6位引入特征基团，可以产生不同的生物活性，并对合成的产物进行表征，为研究者们对香豆素衍生物的研究开发奠定基础或提供参考铺垫。

(2) 本论文实验目标合成产物6位取代香豆素衍生物均未在文献中查询到，因此其合成有着较大的意义。