1. 研究目的与意义
芳基以及苄基磷酸酯及其衍生物磷酸化合物广泛存在于具有生物活性的天然产物、药物、农用化学品以及有机材料中,具有多种重要的生物活性,而且也是非常重要的有机合成中间体。
苄基磷酸酯也是非常强大有用的合成子而广泛应用于烯烃化合物的构建,如通过horner-wadsworth-emmons反应可以合成含有烯基单元的一系列天然产物以及重要生活活性分子。
磷酸酯也可以分方便的转化为磷酸类化合物,因此苄基磷酸酯及其随后丰富的化学转换可以实现多种有机结构骨架的构建,苄基磷酸酯化合物的合成受到了有机化学家的广泛关注。
2. 国内外研究现状分析
苄基膦酸酯通常用作horner wadsworth-emmons反应的试剂。
在大多数情况下,从中准备苄醇通过得到相应的卤化物,形成阿尔布佐夫反应。
为了确定更直接的膦酸酯合成,今年开发开发了一种用于将苄基醇和烯丙基醇转化为相应的膦酸酯的单瓶法,用亚磷酸三乙酯和zni 2处理反应。
3. 研究的基本内容与计划
论文内容①合成新颖的烯炔及酯等多官能团的底物;②讨论不同因素对反应得率的影响,对反应条件进行优化,获得较高的产率;③鉴定及表征底物和产物的结构与性质。
研究计划:开题前: 查阅相关资料、构思好实验步骤及方法。
第14周 原料的合成 ;第410周 金催化的串联异构化环化反应的研究;第1014周 可行性分析;第1516周 整理数据和撰写论文。
4. 研究创新点
本项目主要是以醛为原料,通过与三甲基硅基乙炔反应,再脱掉TMS得到端炔醇,端炔再与3-氯-2-磷酸酯基丙烯偶联,醇经过酰氯的保护制备具有烯炔及酯等多官能团的底物。
研究其在金催化剂和氧化剂作用下的连续的异构化环环反应,高效、原子经济性、区域、立体选择性的构建具有潜在生物活性的苄基磷酸酯。
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