1. 研究目的与意义
对文献中关于蛋白酶体抑制剂的药效动力学方法进行归纳总结,先初步拟定出适合本课题的测定方法。
根据拟定的测定方法对课题组开发的蛋白酶体抑制剂y219进行药效动力学测定,确定方法的可靠性。
研究本实验自主开发的新型蛋白酶体抑制剂y219在小鼠体内药效动力学过程,为进一步的研究奠定基础。
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2. 国内外研究现状分析
目前仅有硼酸肽类这一类抑制剂适合进一步临床开发。
美国国立卫生研究所(nh)合成多种肽硼酸类似物,发现一种化合物ps341,后来被命名为硼替佐米,对多种肿瘤细胞具有很强的抑制作用。
因此,硼替佐米作为第一个蛋白酶体抑制剂药物,受到广泛关注并进行了深入研究。
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3. 研究的基本内容与计划
内容:新型蛋白酶体抑制剂y219在小鼠体内的药效动力学研究,选择相应的关键指标进行表征,并检测各指标在小鼠过程中的动态变化规律,探讨y219药效的作用机制。
从而建立合适的模型来研究y219的时-效,量-效变化,并研究各关键指数。
计划:2018.1.32018.1.15查阅相关文献,做综述报告。
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4. 研究创新点
本次实验使用新型蛋白酶体抑制剂y219,研究其在小鼠体内药效动力学,通过建模更加精准的分析药效。
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