大黄酸衍生物的合成、表征及生物活性探究文献综述

摘 要：大黄酸（Rhein,4,5-Dihydroxyanthraquinone-2-carboxylic acid,RH）为蒽醌衍生物的单体，主要分布于蓼科等植物中，是中药大黄的主要成分之一，以往的药理学研究证明，有抗肿瘤、抗炎、抗菌等作用[1]，其较广泛的药理作用及低毒性、低成本等特点，使其有望得到进一步开发。

大黄酸具有广谱的抗肿瘤作用，作用机制多样，毒副作用低，安全性高，但由于其水溶性差，生物利用度低，临床应用受到一定的限制[2]。

所以通过对大黄酸进行结构修饰及改造，获得水溶性好、活性强、生物利用度高的抗肿瘤药物是目前大黄酸的主要研究方向。

本文综述了一些化学家们通过母核取代，羟基取代，羧基修饰等方面的改造[3]，提高药效、改善理化性质从而进一步深入对大黄酸及其衍生物的研究，以期从中开发出新的具有临床价值的药物的方法。

关键词：大黄酸；抗肿瘤；水溶性1引言大黄酸（RH）为天然蒽醌类衍生物的单体,主要分布于蓼科植物中，是中药大黄的主要成分之一，在根茎中含量尤为丰富。

其具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、调肾、泻下和健胃等药理作用。

因游离蒽醌类化合物极性小，仅能溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯、氯仿等有机试剂中[4]，且因大黄酸刚性结构使其溶解性差而难溶于水[5]，所以大黄酸的水溶性较差，导致其口服生物利用度差，临床上大黄酸在肿瘤治疗中受到限制。

对大黄酸进行结构修饰改善其水溶性以增强药效，提高生物利用度十分重要。

2.大黄酸抗肿瘤机制的研究进展以往学者报道RH对黑素瘤、乳腺瘤、神经胶质瘤、艾氏腹水癌等有抑制作用，但对其具体作用机制不甚明了。

近年来随着细胞学、分子生物学的发展，众多学者对RH的作用机制进行了探讨。