抗菌肽ACT-2的发现及其活性研究文献综述

蟾蜍分泌物中抗癌活性多肽的研究进展

摘要：随着全球癌症患病比例的逐年增加，癌症已经成为全球死亡的主要原因和重大的公共卫生问题。抗菌肽能破坏肿瘤细胞膜结构或抑制癌细胞增殖和迁移以及肿瘤血管的形成，几乎不表现溶血性且对正常的人体细胞基本无损伤等优点，已经成为抗肿瘤新药研究的一大热点。蟾蜍是我国传统类动物药之一，其水溶性成分多肽具有较好的抗肿瘤效果。联合运用分子克隆学与液质连用来获取多肽信息，并进行人工合成，筛选其抗癌活性以及进一步的抗癌机制研究。

关键词：蟾蜍；抗癌多肽；抗菌肽；

蟾蜍，属两栖纲蟾蜍科动物，在我国广泛分布是我国传统动物类中药之一，有着悠久的应用历史，早在《神农本草经》中就有其药用性味与主治的记载：蟾蜍，性味辛寒，主攻邪气，坚血破症、除胀定痛、服之不患热病。蟾蜍全身皆可入药，经加工可制成名贵中药材，其中广泛应用于临床的主要有蟾酥、蟾衣、蟾皮。其中蟾酥（Venenum Bufonis）原名蟾蜍眉脂，又名蟾蜍眉酥《日华子本草》、癞蛤蟆浆《新疆药材》、蛤蟆酥《山东中药》、蛤蟆浆《中药材手册》。 《中华人民共和国药典》（ 2015 年版）明确规定蟾酥为蟾蜍科动物中华大蟾蜍Bufo gargarizans Cantor或黑眶蟾蜍Bufomel-anostictus Schneider的耳后腺及皮肤腺分泌的白色浆液，经加工、干燥而成。 其性温、味辛，有毒、归心经，具有清热解毒、抗菌抗炎、抗肿瘤、消肿止痛、镇咳平喘、开窍醒神、化结溃坚之功效^[1]。尤其是在抗肿瘤、抗炎的双重作用表现出传统中药蟾蜍在医药研究及临床应用方面的广阔前景。许多研究表明蟾蜍皮肤中的多肽类含量丰富，而多肽类中的抗肿瘤肽现在也是抗肿瘤药物的研究热点。

生物活性多肽是一种可以自然提取和合成的多肽，其中一些具有抗肿瘤作用，目前为临床抗肿瘤药物研究热点之一。从中华大蟾蜍卵子内提取出的蟾蜍多肽，通过体内和体外实验评价均发现其具有抗癌活性。^[2]研究发现在蟾皮提取物中存在大量多肽类成分，此类成分具有一定抗肿瘤、增强免疫以及镇痛作用，推断抗肿瘤有效成分可能为水溶性多肽类成分。与传统抗肿瘤药物相比，多肽类药物具有分子量小、活性高、不良反应小、易吸收等优点且不易产生耐药性。可以通过作用于肿瘤发育的不同环节来抑制和杀伤肿瘤细胞，具有良好的应用前景^[3-4] 。