1. 研究目的与意义
内容：本课题以环糊精主动靶向脂质体为研究对象，探讨不同磷脂组成对环糊精主动靶向脂质体药剂学性质和靶向递药效果的影响。
1.荧光修饰环糊精。用异硫氰酸荧光素修饰环糊精，并考察荧光素与环糊精的比例。
2环糊精脂质体的制备。筛选脂质体制备方法，环糊精的比例，以及胆固醇与环糊精的比例。
2. 文献综述
环糊精包合物脂质体给药系统的发展与应用
胡玉冬（南京中医药大学，南京，210046）
摘 要：目的：介绍环糊精包合物脂质体给药系统的发展，并主要说明其在药物制剂方面的应用。方法：根据近年来的文献资料进行归纳整理、分析评述。结果：环糊精包合物脂质体能够提高脂质体载药量,改善脂质体中药物泄漏,提高药物在血浆中的稳定性和药效等。
3. 设计方案和技术路线
研究路线图见附件 1.荧光修饰环糊精。用异硫氰酸荧光素修饰环糊精，通过测定荧光强度考察荧光素与环糊的比例，并通过IR或者NMR验证。 2环糊精脂质体的制备。筛选脂质体制备方法，环糊精的比例，以及胆固醇与环糊精的比例，通过考察包封率，回收率，释放度以及粒径进行筛选。 3.制备环糊精主动靶向脂质体。利用转铁蛋白修饰环糊精脂质体，通过人肝癌细胞的入胞效果，考察转铁蛋白的用量，选出最合适的转铁蛋白比例。 4.优选磷脂组成，考察递药规律。用不同磷脂组成（SPC/HSPC/DPPC/DMPC/DSPC）制备环糊精主动靶向脂质体，通过双荧光分别标记磷脂与环糊精考察入胞过程以优选磷脂组成。 5.验证。包合9-NC制备环糊精主动靶向脂质体通过细胞毒性验证，以及裸鼠活体成像进行验证。
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4. 工作计划
一月份-二月初
1.异硫氰酸荧光素修饰环糊精，并确定荧光素与环糊精的比例；
2.制备环糊精脂质体，通过测定其包封率，粒径及释放度，考察出其制备方法，环糊精的比例以及胆固醇的比例；
5. 难点与创新点
1. 利用异硫氰酸荧光素标记环糊精，用于环糊精的定量； 2. 采用双荧光分别标记环糊精与脂质体，揭示环糊精脂质体入胞过程； 3. 转铁蛋白修饰脂质体制备环糊精主动靶向脂质体，靶向效果较好； 4. 考察不同磷脂组成对环糊精主动靶向脂质体的入胞效果的影响，优选磷脂组成，考察递药规律，有利于最大限度提高环糊精主动靶向脂质体的靶向递药效果。 |
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