通过连续C(sp3)-HC-F活化实现官能团化烯氟类衍生物的合成开题报告

1. 研究目的与意义

c-f结合剂的活化和活性被认为是有机化学的主要挑战。同时，基于有机氟化合物的重要性，近年来给予了相当多的关注。 从生物活性分子引入新材料或方法的需要促进了各种合成方法的发展。

从长远来看，烯烃化合物的活性取向形成对于特定化合物的构建是重要的，甚至对于药物，杀虫剂和新物质的生产也是重要的。它还在中国的经济发展和社会发展中发挥着微妙的作用。影响。 因此，乙酰胺的活性导向形成已成为一个需要不断发展的项目，是一项紧迫的任务。

目的：

2. 课题关键问题和重难点

1.原料的制备

j. am. chem. soc. 2012, 134, 173841738

3. 国内外研究现状（文献综述）

概述

c-f键的活化和功能化被认为是有机金属化学的主要挑战^[1],与此同时，近年来由于有机氟化合物的重要性而受到越来越多的关注^[2],人们对将氟元素引入新材料或从生物活性分子中的方法的需求激发了各种合成策略的发展^[3]。

从长远来看，烯氟类化合物的功能性导向合成方法研究对特殊化合物的构建，甚至对医药，农药，新型材料的合成有着重要的意义，同时对我国国民经济提升和社会发展也起着潜移默化的影响。因此，炔酰胺的功能化导向合成研究成为了一项需持续发展且刻不容缓的任务。

1.2 烯氟类化合物的构建进展

烯氟类化合物无论是电解还是空间结构，作为有利的模仿肽键的结构，以及它们对酶降解的抗性性质，在药物化学和药物发现研究方面，氟烯基的结构母体一直吸引着人们的兴趣与类似氟化和三氟甲基化方法的发展相比，它们具有重要的意义。对烯基氟化物的合成途径在很大程度上仍然是不发达的，大多数报道的文章都需要底物预活化，或使用不容易获得的起始材料，且低区域立体选择性。因此如何高效的合成烯氟类化合物是一项重要的且具有意义的工作。目前看来，通过炔烃的氢氟化加成是最直接的普遍合成烯氟类化合物的方法，比如通过一价铜实现了炔酰胺的高立体区域选择性氢氟化反应。但是区域和立体选择性一直以来是氢氟化的难点，所以有必要去发展不同的方法。

4. 研究方案

1研究思路

今年，walsh课题组实现了无过渡金属参与的苄基亚胺的直接c(sp3)-h活化合成了一系列的双取代烯烃类化合物。这样一篇优越的工作予以我们启发是否可以用类似机理实现c(sp³)-h活化反应。

scheme 3.苄基亚胺的直接c(sp3)-h活化

5. 工作计划

1总体工作计划

（1）整理数据，对文章进行撰写；

（2）对碳氢键活化进行深入的探究。