骨质疏松治疗药物巴多昔芬中间体的合成研究开题报告

1. 研究目的与意义

1、选题背景骨质疏松症是指在单位体积内骨量的减少, 骨皮质变薄，海绵状骨小梁数目及体积大小均减少，髓腔增宽，骨矿成分失衡，以致骨的脆性增高，从而产生腰酸背痛、骨骼疼痛、脊柱畸形，甚至骨折而且骨组织显微结构出现异常,从而导致骨的脆性增加和容易发生骨折为特征的全身性疾病。

骨质疏松症是目前老年人的常见病和多发病的病症之一, 骨质疏松症又分为原发性、继发性和特发性三大类。

其中以原发性骨质疏松最为多见，其临床表现主要为骨痛和骨折。

2. 课题关键问题和重难点

关键问题：群众对骨质疏松症的防治意识，只有提高群众对该病的防治意识，才能从根本上降低该病情的发病率。

难点：1、合成路线的选择，对每一步反应的温度，时间，加料顺序及滴加速度的控制，纯度和产率的要求。

2、本文以4-苄氧基苯丙酮为初始原料，经过溴代、缩合及关环三步合成巴多昔芬中间3-甲基-5-苄氧基-2-（4-苄氧基苯基）-1h-吲哚。

3. 国内外研究现状（文献综述）

骨质疏松症是指在单位体积内骨量的减少, 骨皮质变薄，海绵状骨小梁数目及体积大小均减少，髓腔增宽，骨矿成分失衡，以致骨的脆性增高，从而产生腰酸背痛、骨骼疼痛、脊柱畸形，甚至骨折而且骨组织显微结构出现异常,从而导致骨的脆性增加和容易发生骨折为特征的全身性疾病。

骨质疏松症是目前老年人的常见病和多发病的病症之一, 骨质疏松症又分为原发性、继发性和特发性三大类。

其中以原发性骨质疏松最为多见，其临床表现主要为骨痛和骨折。

4. 研究方案

一、以4-苄氧基苯丙酮为初始原料，经过溴代、缩合及关环三步合成巴多昔芬中间3-甲基-5-苄氧基-2-（4-苄氧基苯基）-1h-吲哚，此方法操作简单，产率高。

二、各产品的表征三、合成产品的高效液相色谱图，要求杂质含量<1%。

四、各产品的核磁图谱分析="" 2-溴-（4-苄氧基苯）丙酮的核磁图谱有十五个氢，苯环氢有九个，三个甲基氢，三个亚甲基氢。

5. 工作计划

以4-苄氧基苯丙酮为初始原料，经过溴代、缩合及关环三步合成巴多昔芬中间3-甲基-5-苄氧基-（4-苄氧基苯基）-1h-吲哚第一周：熟悉实验室环境、安全规范，了解项目的背景，根据选题进行材料收集,同时进行相关文献的检索，确定试验方案以及研究方向。

第二周：熟悉实验室反应设备的装置，反应的监测、反应液的后处理和产品的纯化，原料及产品的分析方法，撰写开题报告。

第三周第五周：进行方案设计并实验第六周：毕业设计中期检查第七周：设计方案定稿第八周第十一周：深入分析，并结合实验完成毕业设计作品第十二周：答辩与评分