头孢地尼胶囊处方研究开题报告

1. 研究目的与意义

头抱地尼是由日本藤泽株式工业会社原研的第三代口服半合成广谱抗生素,该药弥补了原有第三代头抱菌素对革兰氏阳性菌作用弱的缺点,对革兰阳性(g )菌和革兰阴性(g一)菌均有很强的杀灭作用,尤其是对大部分p一内酞胺酶稳定。

临床上广泛应用于内科、外科、皮肤科、妇产科、泌尿科等敏感细菌导致的感染,大量临床试验表明,头抱地尼疗是一个高效、安全、方便的第三代头抱类口服抗菌药物。

目前获得国家食品药品监督管理局批准的有三种剂型:颗粒剂、胶囊剂和分散片,只有胶囊剂为2010版《中国药典》(chp)所收载。

2. 课题关键问题和重难点

头孢地尼为微黄色至黄色的结晶性粉末，在0.1mol/l磷酸盐缓冲溶液中略溶，在水，乙醇或乙醚中不溶。

该药属水难溶性药物，头孢地尼溶解度极差的特点影响了其在人体内的吸收和生物利用性。

因此，如何解决难溶性药物头孢地尼的溶出问题，使其有效成分在处方中得到最大限度的溶出，是保证其生物利用度的前提，也是本实验研究的关键所在。

3. 国内外研究现状（文献综述）

头孢地尼的概述1.1 头孢类抗生素的研究1.1.1 第一、二代头孢类抗生素自1990年来,各国首次上市的25种抗细菌抗生素中，仅头孢类抗生素就有14种之多。

其中：头孢丙烯属第一代,结构与头孢羟氨苄相似，不同处是3位不连甲基而代之以丙烯基，改进了抗革兰氏阳性菌活性，口服吸收优于头孢克洛，且不受进食影响。

头孢替安酯性能属第二代，在体内转变为头孢替安而发挥作用。

4. 研究方案

本实验主要从溶出度的角度来对头孢地尼胶囊进行处方筛选，分别从以下几点进行研究：①通过对崩解剂、表面活性剂等的筛选来确定头孢地尼胶囊的处方并使其溶出度符合相关要求；②根据已确定的处方，采用干法制粒的制剂工艺，对头孢地尼不同颗粒粒度的溶出度进行考察，选择合适的颗粒粒度，以保证其流动性符合相关规定；③根据筛选的制剂工艺及确定的处方，制备一批样品，并对样品进行影响因素考察，考察其在不同条件下溶出度的变化情况；④将自制样品与原研产品的溶出度进行实验对比，以确保其相似性符合相关规定。

⑤研究自制样品与原研产品在光照，高温，高湿，酸碱破坏下的稳定性比较。

5. 工作计划

完成措施：(1).根据课题要求查找相关资料，了解该课题国内外的应用和研究状况; (2).确定课题的研究方向，从这一方向着手对课题进行研究；(3).明确课题的研究内容，涉及的研究原理，研究课题所必须掌握和熟悉的知识点和相关技术问题，通过查阅相关书籍和资料以达到对课题的深入理解；(4).严格按照导师的进度安排完成内容，随时和导师保持联系对不懂得地方进行询问并按照导师的意见进行改进。

(5).查阅相关电子刊物，完成课题的研究要求的同时，尽量做到对课题进行拓展。

写作进度：第一阶段：开题阶段：根据毕业设计任务书的要求，熟悉、了解设计内容，查阅资料，撰写开题报告；第二阶段：初步设计阶段：掌握设计所需的理论知识；掌握开发工具的使用；初步完成方案设计；第三阶段：独立设计阶段：初步完成毕业设计内容；撰写出完整的论文初稿；第四阶段：设计完成阶段：完成毕业论文的仿真工作；完成毕业论文的方案设计工作；论文定稿；准备答辩。