新型不对称氟化反应研究开题报告

1. 研究目的与意义

在有机氟化学领域中，α-氟代羰基化合物具有特异的生物活性,在有机合成中也可以作为合成砌块，在药物分子中引入f元素，可以很好地改变其理化和生物学性质。因此，选择性不对称合成c-f键一直以来都是备受关注的热点，其合成方法学的研究亦是目前研究的热点和难点之一。不对称亲电氟代反应是直接构建α-氟代羰基骨架的有效方法，亲电型的含氟反应砌块，例如selectfluor、n-f吡啶盐类、nfsi等，已被广泛的应用于含氟手性中心的合成中，此类反应大多是通过烯醇式互变异构得到α-f取代的羰基化合物。此外，烯烃与能产生f 的分子的选择性氟化也是构建含氟手性中心的重要方法。

本论文以nfsi为氟化试剂，考察不同的手性催化剂对酮的不对称氟化反应的对映体选择的影响，旨在开发一种新型、选择性良好的催化剂提高不对称氟化的效率。

2. 研究内容和预期目标

本文在参考众多文献的基础上，以正丁醇为原料，合成正丁醛。在氮气保护下，以尝试不同的手性催化剂来完成正丁醛不对称亲电氟代反应：

1、以3-甲基-1-苯基丁醇为原料，筛选合适氧化剂（高锰酸钾，二氧化锰，戴斯马丁试剂，pcc等），温和高效合成α酮。

3. 研究的方法与步骤

研究方法：以实验探究为主

步骤：

1.在不同氧化剂（高锰酸钾，二氧化锰，戴斯马丁试剂，pcc等）的条件下，完成醇的氧化。

4. 参考文献

[1] teresad.beeson.,david w.c.macmillan.j. am. chem. soc.,2005,127, 8826-8828.

[2] hagmann, w.k. j.med.chem.2008,51,4359.

[3] igor solodin,;yuri goldberg.;gunars zelcans.;edmunds lukevics. j. chem. soc.,chem commun.,1990,1321-1322.

5. 计划与进度安排

1.2022年3月1日－3月15日（第1－2周）：接受毕业论文任务书，查阅参考文献，完成开题报告，制定实验方案，做好实验所需仪器设备和化学试剂等各项准备工作。

2.2022年3月16日－4月30日（第3－8周）：正式进入实验室进行实验，完成实验量的50％左右，接受中期检查。

3.2022年5月1日－5月30日（第9－12周）考察各因素对合成的影响，找到最优化反应条件，完成实验，整理归纳实验数据，进行结果分析与讨论，完成毕业论文草稿。