醋酸西曲瑞克冻干工艺研究开题报告

1. 研究目的与意义

现代人生活节奏越来越快，生活忙碌，工作压力大，久坐不动，长期慢性疲劳，逐渐破坏人体免疫力，再加上一些熬夜、饮食不规律等不良习惯，导致器官受损，会增加体内的原癌基因发生异变的可能。特别现代女性中，患有卵巢癌，子宫纤维瘤、子宫内膜异位等疾病的人越来越多。西曲瑞克是一种新合成的促性腺激素释放激素拮抗剂，对卵巢癌、前列腺癌、子宫纤维瘤、子宫内膜异位等疾病有较好的疗效。

醋酸西曲瑞克的其化学名称为：n-乙酰-3-(2-萘)-d-丙氨酰-p-氯-d-苯丙氨酰-3-(3-吡啶基)-d-丙氨酰-l-丝氨酰-l-酪氨酰-n[sup]5[/sup]-氨甲酰-d-鸟氨酰-l-亮氨酰-l-精氨酰-l-脯氨酰-d-丙氨酰胺醋酸盐 结构式如下：

2. 研究内容和预期目标

西曲瑞克（cetrorelix）是一种新合成的促性腺激素释放激素拮抗剂,通过与促内源性黄体生成素释放激素（lh-rh）竞争垂体细胞上的膜受体,从而控制黄体生成素(lh)和卵泡刺激素(fsh)的分泌。西曲瑞克对卵巢癌、前列腺癌、子宫纤维瘤、子宫内膜异位等疾病有较好的疗效。本论文要求学生在查阅文献基础上，学习多肽冻干的基础知识，掌握多肽冻干的基本技能，对醋酸西曲瑞克的冻干工艺条件开展研究。

具体的研究内容如下：

(1)学习多肽基础知识。

3. 研究的方法与步骤

1. 确定有关物质分析方法。

1）称取西曲瑞克杂质，加乙腈溶解，再用乙腈和硫酸盐缓冲液稀释制成杂质对照品溶液；

4. 参考文献

[1]石卫华,田素梅,项光亚,丁文锋,李振南,徐喆.西曲瑞克的固相合成[j].中国药物化学杂志, 2010, 20(1): 40-43

[2]陈朝晖,周成合,蔡佳利,耿蓉霞.抗癌药西曲瑞克应用研究新进展[j], 2008,3(3):1-3

5. 计划与进度安排

（1）2022-3-4~2022-3-17（第二、三周）在查阅文献资料的基础上，写出开题报告。

（2）2022-3-18~2022-6-9（第四周到第十五周）完成合成实验、hplc及ms分析。

（3）2022-6-10~2022-6-21（第十六到十七周）撰写毕业论文并答辩。